The Inhibition Activity of Natural Methoxyflavonoid from Inula britannica on Soluble Epoxide Hydrolase and NO Production in RAW264.7 Cells.
ユウゼンギク由来の天然メトキシフラボノイドによる可溶性エポキシド加水分解酵素阻害活性とRAW264.7細胞におけるNO産生抑制 （機械翻訳の邦題）
記録の確認項目
- 研究デザイン
- その他の原著論文
- 対象
- 動物
- 出版年
- 2024
- 出典
- doi.org
- 抄録の表示
- 表示あり
- 出版状態
- 有効な記録
- 状態確認日
- 2026/08/17
- 収集日
- 2026/08/03
- 鮮度
- 確認期限内
- 確認段階
- 自動処理
- 記録状態
- 公開
日本語要約（機械生成）
可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）は炎症や心血管疾患の治療標的であり、活性化した炎症細胞が産生する一酸化窒素（NO）は酸化ストレスを誘発し炎症を悪化させる。本研究では、sEHを阻害しNO産生を抑制する化合物を探索するため、ユウゼンギクの花から単離した5種類のフラボノイド（1-5）について、sEH阻害活性（IC50値12.1〜62.8 µM）と酵素動態への影響を評価し、計算化学によるシミュレーションも実施した。さらに、これらの化合物が10 µMでNOレベルを抑制することを確認した。その結果、すべての化合物が阻害活性を示し、特に化合物3が最も高い効果を示した。化合物3は抗炎症阻害剤の開発における有望な天然候補である。
この要約は公開抄録のみを根拠にAIが機械的に生成したものです。正確な内容は原文を確認してください。
抄録
Soluble epoxide hydrolase (sEH) is an enzyme targeted for the treatment of inflammation and cardiovascular diseases. Activated inflammatory cells produce nitric oxide (NO), which induces oxidative stress and exacerbates inflammation. We identify an inhibitor able to suppress sEH and thus NO production. Five flavonoids 1-5 isolated from Inula britannica flowers were evaluated for their abilities to inhibit sEH with IC50 values of 12.1 ± 0.1 to 62.8 ± 1.8 µM and for their effects on enzyme kinetics. A simulation study using computational chemistry was conducted as well. Furthermore, five inhibitors (1-5) were confirmed to suppress NO levels at 10 µM. The results showed that flavonoids 1-5 exhibited inhibitory activity in all tests, with compound 3 exhibiting the most significant efficacy. Thus, in the development of anti-inflammatory inhibitors, compound 3 is a promising natural candidate.
MeSH
DOI 10.3390/ijms25084357
PMID 38673942
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