In Vitro Neuroprotective and Anti-Inflammatory Activities of Natural and Semi-Synthetic Spirosteroid Analogues.
天然および半合成スピロステロイド類似体のin vitro神経保護および抗炎症活性 （機械翻訳の邦題）
記録の確認項目
- 研究デザイン
- その他の原著論文
- 対象
- 動物
- 出版年
- 2016
- 出典
- doi.org
- 抄録の表示
- 表示あり
- 出版状態
- 有効な記録
- 状態確認日
- 2026/08/17
- 収集日
- 2026/08/03
- 鮮度
- 確認期限内
- 確認段階
- 自動処理
- 記録状態
- 公開
日本語要約（機械生成）
本研究では、2つのスピロステロイド類似体を合成し、PC12細胞におけるグルタミン酸誘発性興奮毒性およびグルコース欠乏条件下でのミトコンドリア障害に対するin vitro神経保護活性と、LPS/IFNγ刺激ミクログリア初代培養における抗炎症能を評価した。また、天然および内因性ステロイドの抗興奮毒性および抗炎症活性も評価した。その結果、植物由来ステロイドであるソラソジンはPC12細胞のグルタミン酸誘発性興奮毒性を減少させたが、ミトコンドリア障害およびグルコース欠乏による細胞死は抑制しなかった。合成スピロステロイド類似体のうち、(25R)-5α-スピロスタン-3,6-オン（S15）のみが、虚血関連in vitroモデルに対してPC12を保護し、刺激ミクログリアにおけるNO産生およびIL-1β放出を阻害した。これらの知見は、サポゲニンのA環およびB環の特定の修飾が神経保護能に及ぼす役割についてさらなる洞察を提供する。
この要約は公開抄録のみを根拠にAIが機械的に生成したものです。正確な内容は原文を確認してください。
抄録
Two spirosteroid analogues were synthesized and evaluated for their in vitro neuroprotective activities in PC12 cells, against glutamate-induced excitotoxicity and mitochondrial damage in glucose deprivation conditions, as well as their anti-inflammatory potential in LPS/IFNγ-stimulated microglia primary cultures. We also evaluated the in vitro anti-excitotoxic and anti-inflammatory activities of natural and endogenous steroids. Our results show that the plant-derived steroid solasodine decreased PC12 glutamate-induced excitotoxicity, but not the cell death induced by mitochondrial damage and glucose deprivation. Among the two synthetic spirosteroid analogues, only the (25R)-5α-spirostan-3,6-one (S15) protected PC12 against ischemia-related in vitro models and inhibited NO production, as well as the release of IL-1β by stimulated primary microglia. These findings provide further insights into the role of specific modifications of the A and B rings of sapogenins for their neuroprotective potential.
MeSH
DOI 10.3390/molecules21080992
PMID 27483221
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